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36

NCCN

患者指南

(NCCN Guidelines for Patients

®

)

肾癌,

2015

年第

1

4

癌症治疗概述

靶向疗法

索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼和阿西替尼

索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼和阿西替尼是一类名

TKI

t

yrosine

k

inase

i

nhibitors

,酪氨酸激酶抑制

剂)的靶向疗法用药。酪氨酸激酶是一种细胞蛋白

质,对许多细胞功能都非常重要。这包括在细胞中发

送信号,以控制细胞生长、存活和死亡。

TKI

与细胞中的酪氨酸激酶结合,从而阻断发送有助于

肾癌生长和扩散的信号。酪氨酸激酶的类型繁多。一

些酪氨酸激酶发出信号,使癌细胞生长并分裂产生新

细胞。还有一些酪氨酸激酶发出信号使新血管长到肿

瘤中。

每种

TKI

的作用方式略有不同。某些

TKI

指向并阻断

一种类型的酪氨酸激酶。这些可称为多激酶抑制剂。

索拉非尼、舒尼替尼、阿西替尼和帕唑帕尼属于多激

酶抑制剂。在肾癌中,这些药物的主要目的是阻断控

制血管生长的信号。阻断这些信号可以减缓或阻止癌

症的生长和扩散。这也可能导致肿瘤萎缩。

阿西替尼指向并阻断可引起新血管长到肿瘤中的信

号。通过阻断这些信号,阿西替尼可以“饿死”肿瘤。

这会减缓肿瘤生长或者造成肿瘤萎缩。

所有四种

TKI

均以药丸的形式吞服。索拉非尼和阿

西替尼每日服用两次。舒尼替尼和帕唑帕尼每日服用

一次。

每种药物都可能引起副作用。一些副作用由一种或几

TKI

引起。另一些副作用由所有

4

TKI

引起,但

发生的可能性大小各不相同。用于治疗肾癌的

TKI

一些常见副作用包括:皮疹、手足综合征、脱发、感

觉疲劳或虚弱、异常出血、皮肤或毛发的颜色变化、

高血压、腹泻、恶心、呕吐、胃部不适、肚腹部位疼痛、

口腔溃疡、味觉改变、无饥饿感、体重减轻、咳嗽、气短、

声音变化或声音嘶哑、肝功能检查异常、手臂或腿部

疼痛或肿胀。

依维莫司和替西罗莫司

依维莫司和替西罗莫司是一类名为

mTOR

抑制剂的靶

向疗法用药。

mTOR

是细胞中的一种蛋白质,对细胞

的生长和存活非常重要。

mTOR

可将一种名为磷酸盐

的化学物质从一个分子中移动到另一个分子中。磷酸

盐“激发”第二个分子。通过转移磷酸盐,

mTOR

发送信号使细胞生长和分裂。

依维莫司和替西罗莫司可阻断

mTOR

对磷酸盐的转

移。这样可阻止细胞接收控制生长和分裂的信号。通

过阻断

mTOR

的作用,这些药物可减缓肿瘤的生长。

依维莫司以药丸的形式吞服。频率为每日一次。这种

药物最常见的一些副作用有:感觉疲劳或虚弱、咳嗽、

腹泻、口腔溃疡、恶心、无饥饿感、感染的风险增加、

皮疹,以及液体积聚产生的肿胀。其中一种较不常见

但严重的副作用是肺损伤。这可能会导致气短或其他

问题。

替西罗莫司通过输液给药,频率为每周一次。输液大

约需要

30

60

分钟。一些患者对输液有过敏反应。

过敏反应症状包括潮红、胸痛和呼吸困难。输液前,

您可能需服用药物,以降低过敏反应的风险。这种药

物的一些其他常见副作用有:恶心、无饥饿感、口腔

溃疡、感觉疲劳或虚弱、皮疹,以及液体积聚产生的

肿胀。